Cada cartucho contiene:
Clorhidrato de prilocaína...................... 54.00 mg
Felipresina............................................ 0.054 U.I.
Vehículo, c.b.p. 1.8 ml.

Descripción: La prilocaína es un anestésico local de tipo amida con una potencia y duración similar a la lidocaína. La felipresina es una altarnativa adecuada a la adrenalina como agente localizador.

Propiedades farmacodinámicas: La prilocaína, como otros anestésicos locales, ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo el movimiento al interior de los iones de sodio, a través de la membrana del nervio. Los anestésicos locales del tipo amida se considera que actúan dentro de los canales de sodio de la membrana del nervio.

Los fármacos anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio.

Si llegan rápidamente a la circulación sistemática cantidades excesivas del fármaco, aparecerán síntomas y signos de toxicidad relacionados con el sistema nervioso central y con el sistema cardiovascular.

La toxicidad al sistema nervioso central (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental) usualmente procede a los efectos cardiovasculares, ya que usualmente ocurre con concentracio­nes plasmáticas mas bajas.

Los efectos directos de los anestésicos locales en el corazón, incluyen conducción lenta, inotropismo negativo y finalmente paro cardiaco.

Farmacocinética: La prilocaína tiene un pKa de 7.9 y un coeficiente de partición de 0.9 en N­-heptano/buffer pH 7.4.

La prilocaína se une a las proteínas del plasma entre 40 y 55%. Se une principalmente a la glucoproteína ácida-alfa 1.

La prilocaína se redistribuye rápidamente desde la sangre y tiene un volumen aparente de distribución entre 190 y 260 l.

La vida media de eliminación de la prilocaína es 1.6 h.

La prilocaína pasa fácilmente la placenta y las concentraciones libres en plasma son similares tanto en el feto como en la madre. La presencia de acidosis fetal. pueden ser ligeramente más altas en el feto como en la madre. La presencia de acidosis fetal, pueden ser ligeramente mas altas en el feto, debido a atrapamiento del ión. No hay información disponible acerca de la vida media de eliminación de la prilocaína en los recién nacidos. En el hígado, la prilocaína es metabolizada principalmente por hidrólisis amida a o-toluidina y N-­propilamina; la o-toluidina es subsecuentemente hidrolizada a 2-amino-3-hidroxitolueno, y 2-amino-5-hidroxitolueno, metabolitos que se consideran responsables de la metahemoglobinemia.

Solamente una pequeña porción de prilocaína (menos del 5%) es excretada sin cambio en la orina. En estudios in vitro y en animales, se ha mostrado que la prilocaína puede ser metabolizada a nivel pulmonar y ­renal.

Metahemoglobinemia idiopática o congénita.

El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Aunque ampliamente libre de efectos secundarios como un aditivo de la prilocaína, la felipresina puede ocasionar un aumento de la presión arterial y espasmo corona­rio si se administra una sobredosis.

Antes de administrar un anestésico local, hay que asegurarse de que haya equipo de resucitación, así como el equipo que se requiere para oxigenación y ventilación asistida y medicamentos para el tratamiento de reacciones tóxicas.

Debe advertirse al paciente para que tenga precaución y evite trauma inadvertido en labios, lengua, mucosa interior de la mejilla y del paladar blando cuando estas áreas estén anestesiadas. Por lo tanto, la ingestión de alimentos debe posponerse hasta que las funciones vuelvan a la normalidad. En el área de cabeza y cuello, la inyección intravascular aun de dosis pequeñas de anestésicos locales pueden causar reacciones ­adversas similares a las que se ocasionan después de la inyección intravascular inadvertida de dosis mayores en otras áreas.

Aun cuando la dosis de PRISTESIN^® F es generalmente pequeña en la práctica odontológica, algunos pacientes pueden requerir especial atención para reducir el riesgo de efectos secundarios peligrosos:

– Pacientes con bloque cardiaco parcial o total, ya que los anestésicos locales pueden deprimir la conducción miocárdica.

– Pacientes con enfermedad hepática avanzada o insuficiencia renal severa.

– Pacientes ancianos en mal estado general.

Los anestésicos locales deben ser administrados con precaución a pacientes con hipertensión severa o no tratada, enfermedad cardiaca severa, anemia severa o falla circulatoria de la causa que sea o cualquier otro estado patológico. Los anestésicos locales deben evitarse cuando hay inflamación en la región donde hay que inyectar.

La prilocaína puede ser excretada en la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que, por lo general, no existe riesgo para el recién nacido. No se sabe si la felipresina es excretada en la leche materna.

Reacciones alérgicas: Son raras las reacciones alérgicas (en los casos mas severos choque anafiláctico) a los anestésicos locales.

Reacciones alérgicas: Son raras las reacciones alérgicas (en los casos mas severos choque anafiláctico) a los anestésicos locales del tipo amida.

Complicaciones neurológicas: Es muy baja la frecuencia de reacciones neurológicas (por ejemplo, déficit, neurológicas, persistente) asociadas con el uso de anestésicos locales.

Las reacciones neurológicas pueden depender del fármaco usado, la ruta de administración y el estado físico del paciente. Muchos de esos efectos pueden estar relacionados con la técnica de inyección, sin o con una contribución del fármaco (véase Dosis y vía de administración). Las reacciones neurológicas después del bloque regional incluyen parestesia persistente y alteraciones sensitivas.

Toxicidad sistémica aguda: La prilocaína puede ocasionar efectos tóxicos agudos si ocurren niveles sistémicos altos debidos a aplicación intravascular accidental, absorción rápida o a sobredosificación. La administración repetida de prilocaína, aun en dosis relativamente pequeñas, puede conducir a metahemoglobinemia clínica.

Los fármacos que predisponen a la formación de metahemoglobina, por ejemplo, sulfamidas, antipalúdicos y ciertos compuestos nitrosos, pueden potenciar el efecto adverso de la prilocaína. Debido a su muy baja toxicidad aguda, la felipresina no aumenta la toxicidad de la solución de prilocaína.

Las inyecciones deben hacerse siempre lentamente con aspiración cuidadosa antes, e intermitentemente durante la inyección para evitar una inyección intravascular inadvertida, la cual puede tener efectos tóxicos.

La dosis mas baja que dé cómo resultado la anestesia eficaz es la que deberá usarse.

La dosis dependerá también del área de la cavidad oral que va a ser anestesiada, la vascularidad de los tejidos y la técnica de la anestesia.

La dosis total debe estar ajustada a la edad, talla y estado físico del paciente.

Para lograr una anestesia local eficaz en la mayoría de los procedimientos dentales, la dosis sugerida de PRISTESIN^® F es:

En adultos sanos: 1-5 ml (= 30-150 mg de clorhidrato de prilocaína).

En niños menores de 10 años: 1-2 ml (= 30-60 mg de prilocaína).

Debido a la necesidad específica de penetrar en el hueso, los anestésicos locales para odontología contienen concentraciones altas del ingrediente activo.

Una combinación de presión alta inducida por el uso de un cartucho dental y una velocidad rápida de inyección pueden dar lugar a complicaciones (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental) aun después de la inyección de cantidades pequeñas del anestésico local, debido a la alta concen­tración, especialmente después de una inyección intravascular accidental, cuando la sustancia inyecta puede viajar en forma retrógrada a través del vaso, y en caso de inyección intraarterial en el área de Ia cabeza y del cuello, puede llegar al cerebro sin el mismo grado de dilución que ocurre con una inyección intravenosa.

Para procedimientos dentales de rutina la dosis recomendadas es 1 a 5 ml y no debe excederse una dosis de 10 ml (= 400 mg de clorhidrato de prilocaína) en el caso de PRISTESIN^® F.

Toxicidad sistémica aguda: Las reacciones en el SNC son excitatorias o depresivas y pueden estar caracterizadas por nerviosismo, tinnitus, espasmos, euforia, somnolencia, diplopía, mareo, convulsiones, inconsciencia y posiblemente para respiratorio.

Las reacciones excitatorias pueden ser muy breves o no presentarse, en cuyo caso la primera manifestación de toxicidad es somnolencia que se convierte en inconsciencia y aun en paro respiratorio.

Las reacciones cardiorrespiratorias son depresivas y pueden estar caracterizadas por hipotensión, depresión miocárdica, bradicardia y posiblemente paro cardiaco. Los signos y síntomas de la función cardiovascular deprimida, comúnmente pueden ser resultado de una reacción vasovagal, particularmente si el paciente está en posición recta. Es menos común que puedan ocurrir como un efecto directo del fármaco. La falta de reconocimiento de los signos premonitorios como sudación, sensación de desvanecimiento, cambios en el pulso o sensitivos, pueden resultar en hipoxia general progresiva y convulsiones o colapso cardiovascular severo.

Los efectos cardiovasculares solamente se ven en los casos mas severos y generalmente son precedidos por signos de toxicidad en el SNC.

La acidosis o hipoxia en el paciente pueden aumentar el riesgo y la severidad de las reacciones tóxicas. Estas reacciones comprenden el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular.

Tratamiento de la toxicidad aguda: El tratamiento inmediato de toxicidad sistémica aguda es como sigue:

a)         Colocar al paciente en posición supina. Levantarle las piernas por encima del nivel horizontal.

b)         Asegurar una vía área permeable. Si la ventilación es inadecuada, ventilar al paciente con oxígeno si está disponible, ya que la toxicidad se exacerba con la acidosis.

c)         El tratamiento de las convulsiones consiste en asegurar su interrupción y una vía respiratoria permeable. Si las convulsiones persisten a pesar de la ventilación adecuada, para detenerlas deberán aplicarse intravenosamente 5-15 mg de diazepam o 50-200 mg de tiopentano sódico. Por vía intravenosa. Ya que este tratamiento también deprime la respiración, debe haber los medios disponibles para controlar o apoyar la ventilación mecánica.

d)         El tratamiento auxiliar de la depresión circulatoria puede requerir la administración de soluciones parenterales y si es apropiado, un vasopresor (por ejemplo, efedrina en 5-10 mg I.V. y repetirlo si es necesario después de 2-3 minutos), como lo requiera la situación clínica.

e)         Si el paciente está inconsciente y el pulso en la carótida está totalmente ausente, iniciar el masaje cardiaco y la respiración boca a boca.

Tratamiento de la metaglobinemia aguda: Si clínicamente se presenta la metahemoglobinemia, debe ser tratada rápidamente con una inyección única de solución al 1% de azul de metileno, 1 mg/kg de peso corporal por un periodo de 5 minutos.

La cianosis desaparecerá en 15 minutos aproximadamente. Esta dosis no debe repetirse ya que el azul de metileno en concentraciones altas actúa como oxidante de la hemoglobina.

Venta al público: Caja de cartón y/o tarro de polietileno impreso con 1 ó 50 cartuchos de polipropileno y vidrio con 1.8 mI.­

Sector Salud: Envase (caja y/o tarro de polietileno) impreso con 1 ó 50 cartuchos de polipropileno o vidrio de 1.8 mI.

Genérico: Prilocaína/felipresina, clave 4058.

Genérico Intercambiable: Prilocaína/felipresina. Envase (tarro de polietileno) impreso con 1 ó 50 cartuchos de polipropileno o vidrio de 1.8 mI.

Consérvese a temperatura ambiente a no mas de 30°C.

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.
No se administre si la solución es de color café o si no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido violado. Destrúyase cada cartucho después de su uso.

Hecho en México Por:

UNIPHARM DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 597M98, SSA

KEAR-116071/RM2002